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吡啶基吡唑類殺蟲劑tyclopyrazoflor的專利概況

作者:國家知識產權局專利局專利審查協作江蘇中心 張靜靜, 董玉軒 更新時間:2019-10-14 點擊量:2442

摘要:本文梳理了新農藥品種tyclopyrazoflor的核心專利及外圍專利,包括化合物專利、組合物專利、制備專利以及應用專利,并分析了該農藥品種的專利布局策略,以期為國內原藥研發企業提供一定的參考。

 

1  概述

Tyclopyrazoflor(GF-3242)是陶氏益農公司開發的吡啶基吡唑類殺蟲劑。

 

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Tyclopyrazoflor的結構式

 

開發代號X12317607和XDE-607

 

IUPAC化學名稱N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]丙酰胺

 

CAS化學名稱N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]丙酰胺

 

CAS登錄號1477919-27-9

 

Tyclopyrazoflor可用于防治棉粉虱、棕櫚象甲。該化合物于WO2013/162716中首次報道,測試了tyclopyrazoflor對桃蚜、甘薯粉虱的活性。Tyclopyrazoflor與現有的魚尼汀類殺蟲劑酰胺基部分存在較大的差異,屬于結構比較新穎的殺蟲劑。查詢資料可知,陶氏益農公司于2015年、2016年分別測試了該化合物對觀賞植物與花卉、瓜類、柿子椒以及茄科植物蚜蟲、粉虱的大田及溫室防效。陶氏益農從2013—2018年一直在圍繞該產品進行大量專利申請。因此,tyclopyrazoflor應為陶氏益農公司的非常重要的產品之一。筆者通過分析該產品的專利申請狀況,以期為想要對該產品及其類似物進行進一步研發的人員提供參考,同時通過分析該產品的專利布局以期為國內原藥研發企業提供一定的啟示。

 

截止2018年年底,陶氏益農公司為tyclopyrazoflor共申請了31件PCT專利申請,涉及化合物專利1件、組合物專利13件,制備專利12件,新用途專利1件,施藥方法專利4件。

 

2  化合物專利

陶氏益農于2013年3月7日在WO2013162716中請求保護通式化合物(圖1),并在權利要求31中明確請求保護含有化合物653(即tyclopyrazoflor)的組合物,還在說明書中表明該化合物在200 mg/L的濃度下對桃蚜的防治效果為80%~100%。該專利共有57件同族專利申請,在美國、中國、日本等國家局已獲得授權。該化合物專利為tyclopyrazoflor的核心專利,由于化合物核心專利的特點就是技術含量高,對真正目標化合物的隱蔽性強,因此該專利在申請時請求保護的權利要求概括了非常大的結構通式,且在說明書中并沒有詳細記載化合物tyclopyrazoflor的試驗數據,僅僅給出一個防效范圍。由于受在先系列申請的影響,在進入國家局時僅授權了具體的化合物專利,同時,從另一方面可看出,Tyclopyrazoflor對于陶氏益農公司來講是非常重要的化合物專利。

 

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1  專利WO2013162716中請求保護通式化合物

 

3  組合物專利

雖然組合物專利通常被認為屬于外圍專利,但是在保護力度上,某些復配組合物的開放式權利要求的重要性不亞于一些化合物專利,尤其是隨著靶標害蟲抗藥性的發生,市場上的復配產品越來越多,復配組合物專利產品的開發和市場保護具有真正的價值。陶氏益農公司圍繞tyclopyrazoflor化合物申請了12件組合物專利申請(表1)。通過對主要組合物專利分析可知,陶氏益農請求保護的組合物中可與tyclopyrazoflor混配的活性組分B基本囊括了現有階段常用的所有殺蟲劑種類。

 

1  組合物專利

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4  制備專利

盡管在tyclopyrazoflor的核心專利中披露了非常多的合成方法,但并沒有詳盡公開tyclopyrazoflor的完整合成方法,尤其是適合工業大量生產的方法。目前,陶氏益農共申請了12件PCT專利申請,分別為:WO2015/058021、WO2015/058028、WO2015/058022、WO2015/058020、WO2015/058026、WO2015/058024、WO2015/058023、WO2018/125815、WO2018/125816、WO2018/125818、WO2018/125819、WO2018/125820。2018年申請的制備專利中則側重于經濟、高收率地獲得目標產物。筆者對上述專利中披露的tyclopyrazoflor的合成路線進行了總結。

 

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合成路線1

 

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合成路線2

 

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合成路線3

 

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合成路線4

 

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合成路線5

 

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合成路線6

 

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合成路線7

 

此外,陶氏益農公司還圍繞tyclopyrazoflor申請4件施藥方法專利(WO2017/034569、WO2017/034570、WO2017/034571、WO2018/039028),包括葉面施藥、滴灌、注射來防治目標作物的靶標害蟲。

 

5  小結

通過對tyclopyrazoflor的研發過程、化合物核心專利、外圍專利(如組合物專利、制備專利、施藥方法專利)的分析可知,tyclopyrazoflor為非常重要的殺蟲劑品種,預期在上市后會有非常出色的表現。

 

陶氏益農為tyclopyrazoflor進行了非常全面的專利布局網。盡管化合物專利申請最早,但是陶氏益農通過控制化合物專利的公開日、組合物專利以及制備方法專利的優先權日、申請日等,使得化合物專利并不能成為組合物以及制備方法專利的現有技術,從而可以為組合物、制備方法等專利爭取最大的保護范圍。由于從化合物的專利申請到產品上市還需要一個漫長的過程,通過外圍專利(如組合物專利、制備專利)可以延長藥物的專利生命周期。因此,中國新藥創制企業可以借鑒上述專利布局策略,結合公司的研發水平以及國內市場實際情況等,對創新成果進行合適的專利布局。

 

此外,盡管該產品的核心專利WO2013/162716在進入國家局時僅授權了單個具體化合物,但在類似化合物開發時要注意該專利的前期申請以及系列申請WO2013/162175、WO2011/128304、WO2012/007500、WO2012/061290、WO2013/062981等專利進入國家局時的公開范圍以及授權范圍,以避免新開發的化合物落入上述授權專利的保護范圍內或被上述專利所公開。


來源:張靜靜, 董玉軒. 新農藥品種Tyclopyrazoflor的專利概況. 世界農藥, 2019, 41(3): 57-60

tag: tyclopyrazoflor  核心專利  外圍專利  專利布局  

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