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農藥快訊:2019年第14期
  文章:60篇

雙丙環蟲酯等4個有效成分在我國首登

作者:《農藥快訊》《現代農藥》 王曉嵐 更新時間:2019-03-12

砜吡草唑(pyroxasulfone)

   2019年1月,上海群力化工有限公司的砜吡草唑原藥在我國首獲登記(登記有效期為2019年1月30日2024年1月29日),含量98%,低毒;同時獲得登記的還有其制劑產品,40%砜吡草唑懸浮劑,低毒,用于防治冬小麥田一年生雜草,土壤噴霧,推薦制劑用藥量2530毫升/畝。

 

1  砜吡草唑的結構式

 

   砜吡草唑英文通用名:pyroxasulfone;化學名稱:[3-[(5-二氟甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基)-甲基磺酰基]-4,5-二氫-5,5-二甲基-1,2-噁唑];分子式:C12H14F5N3O4S;相對分子質量:391.3;CAS登錄號:447399-55-5;開發代號:KIH-485、KUH-403。

 

   砜吡草唑是由Kumiai公司發現,并與Bayer聯合開發的吡唑類除草劑,可用于芽前防除玉米、大豆、小麥和其他作物田的一年生禾本科雜草和一些闊葉雜草。

 

   砜吡草唑的作用機制與乙草胺等除草劑近似,該產品被雜草幼根與幼芽吸收,抑制幼苗早期生長,破壞分生組織與胚芽鞘,是植物體內VLCFA(極長側鏈脂肪酸)(C20~C30)生物合成中嚴重的潛在抑制劑。

 

   砜吡草唑可以安全地用于一系列作物,如玉米、大豆、棉花、花生、小麥、向日葵、馬鈴薯等。有研究表明,其用藥量比異丙甲草胺與乙草胺用量低8~10倍,僅相當于S-異丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%。單位面積用藥量低、除草效果好、對作物安全及除草持效期長是砜吡草唑的突出特點。當前,在歐盟禁用乙草胺與異丙甲草胺的形勢下,砜吡草唑有可能逐步取代廣泛應用的乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑品種,在我國玉米與大豆等作物具有良好的應用前景,是值得密切關注與開發的優秀除草劑新品種。

 

氟烯線砜(fluensulfone)

   2019年1月,安道麥馬克西姆有限公司的氟烯線砜原藥在我國首獲登記(登記有效期為2019年1月30日2024年1月29日),含量95%,低毒;同時獲得登記的還有其制劑產品,40%氟烯線砜乳油,低毒,用于防治黃瓜根結線蟲,土壤噴霧,制劑用藥量500600毫升/畝。

 

2  氟烯線砜的結構式

 

   氟烯線砜英文通用名:fluensulfone;化學名稱:5-氯-2-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-1,3-噻唑;分子式:C7H5ClF3NO2S2;相對分子質量:291.7;CAS登錄號:318290-98-1;開發代號:MCW-2。

 

   氟烯線砜,噻唑類殺線蟲劑,是Makhteshim Chemical Works(ADAMA)在1993—1994年發現,2014年在美國取得登記的新型廣譜、非熏蒸性殺線蟲劑,用于防治果菜和葫蘆科蔬菜的根結線蟲。氟烯線砜具有觸殺活性,作用機理尚不明確。線蟲接觸該藥劑后,活動明顯減少,造成蟲體麻痹并停止進食;受其影響,線蟲產卵量減少,卵的孵化率降低,且幼蟲成活率下降。

 

   氟烯線砜結構新穎,含有氟代烯烴、砜、噻唑基團,屬于氟代烯烴類硫醚化合物,對多種植物寄生線蟲有防治作用,如對農作物造成嚴重減產的根結線蟲屬Meloidogyne;且對非靶標生物毒性低,是許多氨基甲酸酯和有機磷類殺線蟲劑等的“綠色”替代品。有研究表明,氟烯線砜能顯著降低爪哇根結線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根結線蟲(Meloidogyne incognita)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)對植物根部的感染和穿透,因此,氟烯線砜在防治線蟲方面有很好的發展前景。

 

   2014年起,氟烯線砜先后獲得美國、以色列、墨西哥、澳大利亞等國登記;2016年,其在美國擴作至柑橘。2017年,氟烯線砜獲得日本、韓國和中國臺灣等國家和地區登記,用于水果和蔬菜,商品名Nimitz。氟烯線砜2016年全球銷售額為700萬美元,均來自非農用領域。此次氟烯線砜在中國獲得首登,其影響力及市場發展潛力值得關注。

 

苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)

   2019年1月,瑞士先正達作物保護有限公司的苯并烯氟菌唑原藥在我國首獲登記(登記有效期為2019年1月30日~2024年1月29日),含量96%,中等毒;同時獲得登記的還有其制劑產品,45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯(15%苯并烯氟菌唑30%嘧菌酯)水分散粒劑,低毒,用于防治觀賞菊花白銹病、花生銹病,噴霧,制劑用藥量分別為稀釋1,7002,500倍、1723克/畝。

 

3  苯并烯氟菌唑的結構式

 

   苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr,商品名:Solatenol)是先正達開發的吡唑酰胺類殺菌劑,是琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)。化學名稱:N-[9-(二氯甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺;分子式:C18H15Cl2F2N3O;相對分子質量:398.2CAS登錄號:1072957-71-1;開發代號:SYN545192。

 

   苯并烯氟菌唑是琥珀酸脫氫酶抑制劑,作用于病原菌線粒體呼吸電子傳遞鏈上的蛋白復合體Ⅱ,導致三羧酸循環(tricarboxylic acid cycle)障礙,阻礙其能量代謝,進而抑制病原菌的生長,導致其死亡,從而達到防治病害的目的。因此,苯并烯氟菌唑具有優異的內吸傳導性,能夠緊密結合植物的蠟質層,緩慢滲透到植物組織中。

 

   苯并烯氟菌唑廣譜、高效,廣泛防治葉面和土壤病害,持效期長,對小麥全蝕病、葉枯病、基腐病,花生黑斑病等防效很好;對大豆亞洲銹病提供杰出防效;對玉米小斑病、灰霉病,小麥白粉病有特效。

 

   2013年,苯并烯氟菌唑在巴拉圭和玻利維亞上市,商品名Solatenol;2014年,該產品在巴西登記和上市。Elatus(+嘧菌酯)在巴西市場大獲成功,主要用于大豆,少量用于玉米。2016年,苯并烯氟菌唑在歐盟取得登記,Elatus在法國獲準登記,Elatus Era(+丙硫菌唑)在英國登記。杜邦(現科迪華)獲先正達授權,開發苯并烯氟菌唑的復配產品(+啶氧菌酯),用于巴西大豆等。2017年,先正達上市的Aprovia(苯并烯氟菌唑)在加拿大擴作至馬鈴薯和園藝作物等。2017年,杜邦在巴西上市了Vessarya(+啶氧菌酯);這一年,先正達在愛爾蘭和德國登記了Elatus Era。2023年10月13日,苯并烯氟菌唑在歐洲(EP1556385)和中國(CN100448876C)的化合物專利到期,其美國專利(US7598395)將于2023年10月14日期滿。

 

   苯并烯氟菌唑2012年上市以來,其市場增長迅猛,2015年,已躍升至SDHI類殺菌劑中的第3位;2016年,繼續保持了這一市場地位。2016年,苯并烯氟菌唑的全球銷售額為3.00億美元,同比增長30.4%。苯并烯氟菌唑的市場非常集中,2016年,其在拉美地區的銷售額約占全球市場的85%,其中,巴西幾乎占據了拉美市場的全部;大豆作為最大的應用作物,約占全球市場的72%。

作為SDHI類殺菌劑中的“后起之秀”,苯并烯氟菌唑此次首登在我國的市場發展潛力不容小覷。

 

雙丙環蟲酯(afidopyropen)

   2019年1月,巴斯夫歐洲公司的雙丙環蟲酯原藥在我國首獲登記(登記有效期為2019年1月30日~2024年1月29日),含量92.5%,低毒;同時獲得登記的還有其制劑產品,50克/升雙丙環蟲酯可分散液劑,低毒,用于防治棉花蚜蟲和蘋果樹蚜蟲,噴霧,制劑用藥量分別為10~16毫升/畝、12,000~20,000倍液;75克/升阿維菌素·雙丙環蟲酯(50克/升雙丙環蟲酯25克/升阿維菌素)可分散液劑,用于防治番茄煙粉虱、黃瓜蚜蟲、辣椒煙粉虱,噴霧,制劑用藥量分別為45~53毫升/畝913毫升/畝、4553毫升/畝

 

4  雙丙環蟲酯的結構式

 

   雙丙環蟲酯(英文通用名:afidopyropen;商品名:Inscalis®、英威®);CAS登錄號:915972-17-7;分子式:C33H39NO9;相對分子質量:593.7;開發代號:ME5343。雙丙環蟲酯發現于生物發酵產品,為丙烯類(pyropenes)化合物,是日本明治制藥和日本北里研究所共同研究開發的一種全新結構且具有全新作用機制的防治刺吸式口器害蟲的殺蟲劑,具有起效快、高效、廣譜等特點。雙丙環蟲酯能快速抑制昆蟲取食,有效降低因昆蟲介體傳播的病毒病和細菌性病害;具有優異的殺蟲(蚜蟲、粉虱等)效果;持效期長;對害蟲的多種蟲態有效(對卵無效);具有優秀的葉片滲透能力;其劑型獨特,耐雨水沖刷,可用于蔬菜、果樹、中耕作物及觀賞植物等。

雙丙環蟲酯還是優異的抗性管理工具。國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將其歸類為9D組(同翅目昆蟲攝食抑制劑;9B:吡蚜酮、pyrifluquinazon;氟啶蟲酰胺原為9C組,現調整為第29組),它是該組中唯一的化合物,與現有殺蟲劑不存在交互抗性。因此,雙丙環蟲酯的上市,將提供新的藥劑輪換和混配工具;特別適用于防治易產生抗藥性的害蟲,如桃樹蚜蟲、棉花棉蚜等;對于防治對煙堿類、有機磷類、菊酯類和吡蚜酮產生抗性的害蟲具有卓越的防效。

 

   2019年,巴斯夫基于雙丙環蟲酯的2個產品即將在國內上市,其卓越的防效在我國抗性害蟲治理上有良好的應用前景,雙丙環蟲酯未來市場可期。

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